Revisão de Farmacocinética - Absorção

Dentro da farmacologia, a Farmacocinética é a parte dedicada ao estudo do "caminho" que o fármaco descreve dentro do organismo, ou seja, quando falamos de cinética, estamos tratando da Absorção, Distribuição, Biotransformação (metabolismo) e Excreção. 

• Absorção:

Obviamente a absorção é diretamente relacionada ao local ou sítio de administração, cuja escolha é dependente das propriedades físico-químicas da molécula do principio ativo, das limitações fisiológicas e da própria condição clínica do paciente. Por exemplo, em casos de choque anafilático, a via de administração do antídoto será, preferencialmente, endovenosa, tendo em vista que haverá de imediato 100% de biodisponibilidade e efeito instantâneo.

Porém, dentro do arsenal de sítios de administração, a via oral é considerada a com maior comodidade, entretanto ela só será eficaz se o fármaco for capaz de atravessar eficientemente as membranas epiteliais do TGI.

Dessa maneira, chegamos a um ponto importante no conhecimento da farmacologia, para uma molécula ser bem absorvida por via oral, ela deve possuir tanto propriedades lipofílicas, como hidrofílicas, já que ela deve estar solúvel no meio do trato gastrointestinal (TGI), que é aquoso, e deve ser capaz de atravessar as membranas celulares (que possuem natureza anfifílica).  

É também importante saber que o principal órgão de absorção, não só de medicamentos, é o intestino delgado, e isso se deve ao fato das microvilosidades, que ampliam a superfície de contato.

Todavia, alguns medicamentos serão preferivelmente absorvidos no estômago, pelo motivo de suas propriedades químicas, pois como disse antes, para ser absorvida uma molécula deve ser lipófila/hidrófila, e possuir uma carga líquida igual à zero, portanto é importante que a molécula esteja em sua forma não ionizada.

Assim, precisamos lembrar que moléculas de caráter ácido ficarão ionizadas em meios alcalinos, portanto a absorção de fármacos ácidos é prejudicada no intestino, por esse possuir um pH básico, por outro lado, é favorecida em meios ácidos, como no estômago. Contrariamente, ocorre com fármacos de caráter alcalino, já que estes tendem a se ionizarem em faixas ácidas de pH, sendo dessa forma melhor absorvido no intestino.

Essa é uma generalização comum, porém eficiente, muito embora não seja uma verdade absoluta, uma vez que existem exceções. De toda forma, uma maneira de sabermos em qual parte do TGI o medicamento terá maior probabilidade de ser absorvido (lembrando que aumentam as chances de absorção quando a molécula está na forma não-ionizada ou molecular) é usando a fórmula derivada da equação de Henderson-Hasselbalch, usada para o cálculo do pH de solução tampão.

http://pt.wikipedia.org/wiki/Equa%C3%A7%C3%A3o_de_Henderson-Hasselbalc

A partir da determinação da quantidade em porcentagem de moléculas ionizadas no pH do estômago e do intestino podemos prever se o medicamentos será melhor absorvido em um ou outro.

Nesse sentido, é possível estabelecer uma classificação de medicamentos relacionadas ao "poder de absorção" que possuem por via oral. Chamamos ela de classificação Biofarmacêutica, que aloca os medicamentos em quatro classes:

1- Fármacos com alta solubilidade e permeabilidade;
2- Fármacos com baixa solubilidade e alta permeabilidade;
3- Fármacos com alta solubilidade e baixa permeabilidade;
4- Fármacos baixa solubilidade e permeabilidade.

Para ilustrar essa classificação temos a imagem abaixo:

Fonte: Campos, (2008)

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Referências:
CAMPOS, Daniel Rossi de. Avaliação in vitro - in vivo de duas formulações de pantoprazol: estudos farmacocinéticos e perfis de dissolução. 2011. 177 f. Tese (Doutorado) - Unicamp, São Carlos, 2008. Disponível em: <http://www.bibliotecadigital.unicamp.br/document/?code=000434719&opt=1>. Acesso em:  set. 2012. 
GOLAN, David E. et al. Princípios de Farmacologia: a base fisopatalogica da farmacoterapia. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2009.
PANDIT, Nita K.. Introdução às ciências farmacêuticas. Porto Alegre: Artmed, 2008.